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试述h2受体拮抗剂结构特点,简述h2受体拮抗剂的构效关系

|2022/3/27 19:58:57|浏览:812|类型:生活

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h2受体拮抗剂的结构特点

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1.h2受体拮抗剂的化学结构上由三部分组成:碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环。

2.含氮的平面极性基团。

3.易曲绕的四原子链。

4.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必须,可形成阳离子,和受体上的阴离子部位结合。

5.含氮的平面极性基团可通过氢键和受体结合。

6.连接基团多为易曲绕旋转的柔性四原子链,以含硫为佳。

7.为增强分子的脂溶性,改善吸收,可引入疏水性基团增强脂溶性。

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